药理学重点知识总结

药理学重点知识总结

第一章 药物作用的基本原理

药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律的一门学科。

1、药物：预防、治疗和诊断疾病的物质。特点：安全、有效、质量可控。

2．食物：安全，不一定有效。

3．毒物：有效，但不安全。

但三者之间无绝对界限，药物与毒物仅存在用量的差异。

▲药效学：研究药物对机体的作用及其作用机制

▲药动学：研究机体对药物的吸收、分布、代谢及排泄等体内过程

第二章 药物的体内变化——药动学

1.药动学的概念、内容

药物代谢动力学是研究药物在机体内变化规律的一门学科，简称药动学。

药动学主要研究药物的吸收、分布、代谢、排泄的规律及影响因素，以及上述变化随时间变化的动力学（或速率）过程。

2.药物转运的方式、特点、影响脂溶扩散的因素

被动转运 脂溶扩散：不耗能，顺浓度差，不需载体，无竞争性与饱和性

膜孔扩散：特点同脂溶扩散

载体转运 主动转运：逆浓度差，耗能，需载体，有竞争和饱和性

易化扩散：顺浓度差，不耗能，需载体，有竞争和饱和性

影响脂溶扩散的因素：a膜面积和膜两侧的浓度差 b药物的脂溶性，脂溶性高，易吸收

c药物的解离度，解离度低，易吸收 d药物的pKa及药物所在环境的pH

离子障：分子状态的药物疏水而亲脂，易通过细胞膜，离子状态的药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层，这种现象称为离子障。

3.药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄

首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环的有效药量明显减少，这种作用称为首过消除。

4.影响药物分布的因素

a与血浆蛋白结合率 原型高的药，作用强，快；结合型高的药，作用弱，维持时间长

b细胞膜屏障 脂溶性高，小分子 血脑屏障 胎盘屏障

c体液的pH值 弱酸性药，在细胞外液浓度较高；弱碱性药，在细胞内液浓度较高

d其他：再分布；局部器官的血流量（心脏＞脑＞其它）；药物与某些组织器官的亲和力

5.药物代谢的主要部位，代谢的结果，影响代谢的因素，药酶诱导剂或抑制剂

主要部位——肝，其次是肠、肾、肺等

代谢结果——主要是灭活，使药物的水溶性、极性增高；小部分是活化。

影响因素——药酶诱导剂 增强药酶活性的药物 eg:安眠药 使药物作用下降

药酶抑制剂 减弱药酶活性的药物 eg:氯霉素、西咪替丁 使药物作用上升

肝药酶：存在于肝脏能促进药物代谢的主要酶系统。

6.药物排泄的部位，影响肾排泄的作用

部位——肾脏（胆汁，其它）

影响因素——a肾功能 b尿液的pH c药物间的竞争抑制

肝肠循环：指某些药物经肝脏代谢后随胆汁到达小肠，然后经门静脉重新吸收到肝脏，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环叫肝肠循环。

7.稳态血药浓度的概念，经过几个T1/2达到稳态血药浓度？加快达到稳态血药浓度应采取什么措施？

药物的吸收与消除速度相等，血药浓度稳定在一定范围内，称稳态血药浓度

每隔一个T1/2，衡量用药一次，经过4-5个 T1/2体内药量可达稳态血药浓度

首剂加倍，再每隔一个T1/2，衡量用药一次，可迅速达到稳态血药浓度

8.半衰期的概念、意义、主要影响因素

血浆半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间

意义：反映药物消除速度，决定给药的间隔时间

一次用药，经过4-5个半衰期，体内药物消除95%左右

影响因素：肝肾功能

9.生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后，达到全身血循环内药物的相对量和速度。

10.表观分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内总药量和血浆药物浓度之间的比例参数。

11.药物消除动力学

一级消除动力学：使体内的药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

特点： ①药物衰减按恒比衰减；②药物浓度越高消除量越大；

③药物的半衰期恒定不变；④经5个半衰期后体内药量基本消除干净。

零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血药浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

特点：①药物消除按恒量衰减；②药物的半衰期不恒定；③少数药物开始可为零级，随后按一级。