药物化学知识点

掌握：

药物代谢的概念;药物代谢反应类型;氧化反应、还原反应、水解反应等官能团反应;葡萄糖醛酸、硫酸等结合反应;结合具体药物理解药物代谢研究在药物开发中的应用。

1,4-苯二氮卓类药物的基本结构、作用机制和构效关系;

巴比妥类药物的基本结构、作用机制、构效关系;

地西泮、奥沙西泮、艾司、苯巴比妥、苯妥英钠、普罗加比的结构、化学特征;

地西泮、苯妥英钠的代谢化学和合成。

吩噻嗪类抗精神药物的发展及构效关系研究;

盐酸氯丙嗪、氯氮平、盐酸阿米替林的结构、合成、代谢化学和用途。

吗啡的结构、化学特征、化学稳定性和对吗啡的结构修饰。

盐酸哌替啶、盐酸美沙酮的结构、化学特征、合成和用途;

解热镇痛药的分类、代表药物;

非甾体抗炎药的作用靶点;

非选择性非甾体抗炎药的结构类型;

芳基丙酸类抗炎药的构效关系;

对乙酰氨基酚、阿司匹林的结构、理化性质、化学稳定性、合成、代谢化学和用途和主要副作用;

吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、美洛昔康、塞来昔布的化学结构、代谢化学和用途;

双氯芬酸钠、布洛芬的合成。

组胺H1受体拮抗剂的结构类型、临床用途和代表药物;

氯雷他定、盐酸西替利嗪、马来酸氯苯那敏和盐酸赛庚啶的结构、化学特征、代谢以及用途;

盐酸西替利嗪的合成方法。

降血糖药物的分类、代表药物及其作用机制

盐酸二甲双胍、格列吡嗪的结构。

肾上腺素能受体激动剂的构效关系

肾上腺素的结构、理化性质、代谢化学、合成和用途

β-受体拮抗剂的构效关系

盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔的结构、理化性质、合成和用途

盐酸麻黄碱、选择性β2-受体激动剂、硫酸沙丁胺醇的化学结构、设计思想和用途。

抗高血压药物的分类与代表药物

ACE抑制剂的分类、代表药物、构效关系;钙离子通道阻滞剂的结构类型及代表药物; 1,4-二 氢吡啶类钙离子通道阻滯剂的构效关系与设计

卡托普利、硝苯地平的化学结构、理化性质、代谢化学、合成及用途;

马来酸依那普利、氯沙坦、氨氯地平、地尔硫卓的化学结构、理化性质、代谢化学和用途。

酯类抗心绞痛药物的作用机制;

羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的设计与构效关系;

苯氧乙酸酯类降血脂药物的设计与构效关系;

奎尼丁、普罗帕酮、盐酸胺碘酮、洛伐他汀、氟伐他汀、甘油、异山梨酯、氯贝丁酯、吉非罗齐的结构、化学特征、代谢化学和用途。

甾体雌激素的结构特征;长效或口服雌激素、雄性激素的设计原理;

19-去甲睾酮类孕激素的化学结构和设计思想;

肾上腺皮质激素的结构特征和构效关系;

雌二醇、睾酮、黄体酮的化学结构、代谢及其结构改造原理;已烯雌酚的化学结构、用途;

雌激素类药物结构的基本特征;

炔雌醇、甲睾酮、炔诺酮、左炔诺孕酮的化学结构、代谢化学和用途;

米非司酮的化学结构、设计原理、代谢化学和用途;

醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松、倍他米松的化学结构和用途。

β_内酰胺类抗生素的基本结构特点和作用机理;

青霉素类、头孢菌素类的研究概述、结构与活性的关系、半合成方法;

非经典的β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂的研究概述。

青霉素、阿莫西林、克拉维酸、舒巴坦的结构、化学稳定性和用途;

大环内酯类抗生素的结构特征、化学稳定性和结构修饰及作用机理。

磺胺及磺胺增效剂的作用机理和代谢拮抗学说;喹诺酮类药物的构效关系;唑类抗真菌药物的构效关系;

磺胺甲嗯唑、甲氧苄啶、诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、异烟肼、盐酸乙胺丁醇、氟康唑的化学结构、理化性质、毒性和用途。

干扰病毒核酸复制的药物、逆转录酶抑制剂逆转录酶抑制剂、HIV蛋白酶抑制剂的研究概述;-阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定的结构、化学特性、代谢化学和用途

生物烷化剂的定义、结构类型和代表药物;抗肿瘤抗代谢药物的作用机制、分类及其代表药物;环磷酰胺的结构、化学特征、代谢化学、作用特点和用途;

甲氨蝶呤、氟尿嘧啶的结构、化学特征、设计原理、作用机制和用途;

顺铂、巯嘌呤的结构、化学特征、作用机制和用途。

熟悉：

氨基酸、谷胱甘肽或巯基尿酸、乙酰化、甲基化等结合反应。

抗癫痫药物的结构类型分类、作用机制及其代表药物;

巴比妥类同型物的结构类型分类;

非苯二氮类GABA受体激动剂代表药物，褪黑素受体激动剂代表药物;

佐匹克隆和酒石酸唑吡坦的化学结构和用途。

咪达、雷美替胺、卡马西平、奥卡西平的结构、化学特征、代谢化学和用途。

硫杂蒽类、丁酰苯类及其类似物、苯甲酰胺类、二苯二氮卓类及其衍生物的研究概述;

非经典的抗精神病药物的作用机制及其代表药物;抗抑郁药物的作用机制及其分类、代表药物;

抗焦虑药的研究概述;奋乃静、癸氟奋乃静、氯普噻吨、氟哌啶醇、舒必利、吗氯贝胺、丙米嗪、地昔帕明、氟西汀、帕罗西汀、米氮平和文拉法辛的结构和用途。

合成镇痛药物的研究概述;镇痛药物的构效关系;

枸橼酸芬太尼和喷他佐辛的结构、化学特征以及用途。

选择性的环氧合酶抑制剂的研究进展及应用特点;

阿司匹林的前药;贝诺酯的化学结构、设计原理与合成

吲哚美辛的构效关系;保泰松、羟布宗、舒林酸、萘丁美酮、芬布芬的化学结构、代谢化学和用途。

组胺H1受体拮抗剂的构效关系;

茶苯海明、特非那定和阿司咪唑的代谢化学和代谢物结构;

非镇静H受体拮抗剂的结构特点和生物效果。

磺酰脲类降糖药物的构效关系;

格列吡嗪、格列美脲、瑞格列奈、磷酸西格列汀的结构、化学特性、代谢化学和用途。

瑞格列奈、瑞格列奈、马来酸罗格列酮、达格列净的结构、化学特性和用途。

格列吡嗪的合成。

盐酸可乐定、盐酸多巴酚丁胺的结构、理化性质和用途;

α-受体激动剂、β-受体激动剂的分类及其代表药物，

去甲肾上腺素、甲基多巴、盐酸可乐定、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺的化学结构、作用机制和用途;

α-受体拮抗剂、β-受体拮抗剂的研究概述，相应药物的作用机制和用途。

ACE抑制剂的研究开发过程、设计思想;

AII受体拮抗剂构效关系和设计及其代表药物;

利血平、福辛普利、盐酸维拉帕米的结构特征、代谢化学和用途。

抗心律失常药的分类、作用机制及代表药物;

血脂调节药的分类、作用机制及代表药物;

烟酸的结构、作用机制及其前药。

甾体化合物的结构类型与命名:雌甾烷、雄甾烷和孕甾烷的结构特征;

孕酮类孕激素的设计思想;糖皮质激素和盐皮质激素的主要药理作用;

雌激素受体剂的分类及代表药物;

氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬的化学结构、作用特点及用途;

苯丙酸诺龙、醋酸甲地孕酮的化学结构、设计思想和用途。

四环素类抗生素化学稳定性、构效关系、作用机制和耐药性;

氨基糖苷类抗生素研究概述;

链霉素和阿米卡星的结构特征;大环内酯类抗生素的化学结构;

万古霉素、氯霉素和磷霉素的研究概述、结构、化学特性及用途。

磺胺类药物的构效关系;四代喹诺酮类药物的结构特征和应用特点，喹诺酮类药物的作用机理;

抗真菌药的作用靶点与分类;

利奈唑胺、磺胺嘧啶、氨基水杨酸、帕司烟肼、吡嗪酰胺、特比萘芬的化学结构、作用机制和用途。

抑制病毒复制初始时期的药物;

磷酸奥司他韦、奈韦拉平、沙奎那韦的结构、化学特性、代谢化学和用途

氮芥类药物的作用机制;

溶肉瘤素、异环磷酰胺、塞替哌、白消安、卡莫司汀、盐酸阿糖胞苷、吉西他滨的结构、化学特征、作用机制和用途;

甲磺酸伊马替尼的结构、化学特征、作用机制、开发过程和用途。

了解：

药物代谢研究在药物开发中的应用。●难点:氧化反应。

镇静催眠药的发展及分类、二苯并氮杂卓类、GABA类似物、脂肪羧酸类和其他结构的抗癫痫药物的研究概况。

抗精神病药物的发展及其用药分类、吩噻嗪类抗精神药物与受体的作用方式;二苯二氮卓类及其衍生物、苯甲酰胺类抗精神药物和非经典的抗精神病药物研究概述。

➢难点:非经典的抗精神病药物的作用机制及代表药物;新发展的双靶标的抗抑郁药。

阿片受体和阿片样物质。

花生四烯酸代谢途径和炎症介质;非甾体抗炎药的作用靶点;芬那酸类的结构特征和代

表药物;安乃近、罗非昔布、伐地昔布、秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇的结构特征和用途;痛风治疗药研究概述。

其他过敏介质及相关抗变态反应药物。

胰岛素的化学特征;a-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制及代表药物。DPP-4抑制剂β-氨基酰胺类化合物的构效关系。

➢难点:降血糖药物的作用机制与分类。

肾上腺素受体的分类、分布、效应;儿茶酚胺的生物合成途经;，去甲肾上腺素的代谢途径; β-受体拮抗剂的药物-受体作用模型;对a-受体和B-受体都有拮抗作用的药物。特拉唑嗪、多沙唑嗪的结构特点。

利尿药作用机制及其分类;作用在交感神经药物的抗高血压药物研究概述;血管扩张药物的抗高血压药物研究概述;肾素-血管紧张素_醛固酮系统; ACE抑制剂的作用特点;吡那地尔、 硝普钠、苄普地尔、氢氯噻嗪、螺内酯的结构特征.和用途。

难点:抗高血压药物作用机制及其用药分类; ACE ;抑制剂和AIl受体拮抗剂类抗高血压药物的研究概述;钙离子通道阻滞剂的作用机理。

:血脂的化学和生物化学;胆汁酸类螯合剂考来酰胺和考来替泊的结构特点、作用机制;羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的发现过程;苯氧乙酸酯类降血脂药物的发现过程。

甾体化合物的结构类型与命名;甾体激素半合成原料及中间体;甾体激素的体内生物合

成途径。

➢难点:孕激素的结构分类、代表药物及19-去甲睾酮类孕激素的设计思想。

抗生素的作用机制

磺胺类药物的发现、发展及目前状况;惡唑烷酮类抗菌药的研究概述;诺氟沙星和环丙沙星的合成;抗生素类抗结核药物链霉素、利福霉素与利福平的结构特征和应用特点、两性霉素B的用途。

金属铂配合物的构效关系，卡铂、奥沙利铂的结构特征;博来霉素类、喜树碱类、放线菌素D、阿霉素类、鬼臼毒类、秋水仙碱、长春碱类、紫杉醇类抗肿瘤药物的代表药物、作用机制、结构特征和用途;氟尿嘧啶衍生物(前药)的结构特征;吉非替尼、索拉非尼、硼替佐米、伏立诺他的结构、作用机制和用途。

●难点:抗肿瘤药物的分类、作用机制和设计原理。