・５６・ 山西中医２００９年４月第２５卷第４期 ＳＨＡＮＸＩ Ｊ ＯＦ ＴＣＭ Ａｐｒ．２００９ Ｖｏ１．２５ Ｎｏ．４ ・综 述・ 连翘药理活性及其物质基础的研究概况 董梅娟倪艳 关键词：连翘；药理作用；物质基础；综述 中图分类号：Ｒ２８２．７１ 文献标识码：Ａ文章编号：１０００—７１５６（２００９）０４—００５６—０２ 连翘为木犀科落叶灌木连翘Ｆｏｒｓｙｔｈｉａ ｓｕｓｐｅｎｓｅ （Ｔｈｕｎｂ．）Ｖａｈｌ的干燥果实。分布于我国东北、华北、长江 流域至云南；主产于山西、河南、陕西、山东等地，根据采收 季节的不同常分为青翘和老翘两种。 中医认为，连翘味苦，微寒。归肺、心、小肠经，具有清 这些作用的有效成分可被水提取并吸附于大孔吸附树脂。 经化学分析表明大孔吸附树脂吸附物中主要含有多酚类 化合物，连翘苷也存于其中。连翘多酚具有与连翘壳水提 物相近的作用，表明连翘壳多酚可能是连翘果壳抗炎、解 热作用的主要有效部位 Ｊ。 冯淑怡等 选用小鼠三种细菌（绿脓杆菌、大肠杆菌、 热解毒，消肿散结之功效。临床可治疗多种感染性疾病， 是治疗肺炎、伤寒、痢疾、扁桃体炎、瘰疬、疮疡等的常用 药。有关其现代药理作用及所含化学成分时有报道，研究 金黄色葡菌球菌）感染模型，观察动物的死亡数，计算死亡 率；复制酵母致大鼠发热模型与内毒素致家兔发热模型， 观察不同时间动物体温的变化。结果证实连翘酯苷各剂 表明，连翘具有广谱抗病原微生物、抗炎、解热、镇吐、利尿 等作用，内含有挥发油，连翘苷等木脂素类，连翘酯苷、连 量组均可显著降低细菌感染模型动物的死亡数和死亡率， 能延缓酵母发热大鼠的体温升高过程，能促进内毒素所致 发热家兔的体温下降。 ３抗肝损伤作用 翘酚等苯乙醇苷类 ｌ２ 以及白桦酯酸、熊果酸等三萜类，槲 皮素、芦丁等黄酮类成分，而这些成分与其各种药理作用 的关联性是近年来药学工作者的研究重点，现将其主要药 理作用及其有效部位或成分归纳如下。 １抗菌、抗病毒作用 徐春媚等 叫通过实验得出：连翘煎剂对四氯化碳中毒 所致大、小白鼠的肝损伤具有一定的保护作用，表现在肝 损后连翘治疗组大鼠的血清丙氨酸氨基转移酶及碱性磷 酸酶较对照组有明显的降低，连翘预防组小鼠的丙氨酸氨 基转移酶活性也明显低于对照组。对于正常大鼠血清丙 氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、肝重及正常小鼠血清丙氨 酸氨基转移酶，肝重均无明显影响。对于小鼠的ＣＣｌ４肝中 毒，连翘煎剂显示一定的预防作用；对正常大、小白鼠的肝 功能，连翘煎剂均未显示明显的影响。Ｍａｒｔｉｎ—Ａ￣Ｓｏ－ 连翘为广谱抗菌药，对多种革兰阳性及阴性细菌、结 核杆菌等有抑制作用。大量的试验已证实，连翘酯苷、１３一 Ｈｙｄｒｏｘｙａｅｔｅｏｓｉｄｅ和ｆｏｒｓｙｔｈｏｓｉｄｅ Ｂ、连翘酚（ｆｏｒｓｙｔｈｏ１）等苯乙 醇苷类成分有很强的抗菌活性，并且是连翘煎剂抗菌的主 要有效成分，连翘酯苷和ｓｕｓｐｅｎｓａｓｉｄｅ还能抗真菌；连翘挥 发油对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、白色念珠菌也有明 显的抑制作用 ；且未见耐药性形成 。比较不同产地连 翘抗菌活性大小，可见陕西连翘、山西青翘抑菌效果最 佳 』。青翘和老翘比较，老翘对表皮葡萄球菌、微球菌抑 菌效果好，而青翘对金葡菌和微球菌的抑菌效果好，对大 肠杆菌也有一定抑菌效果，两者对肠球菌抑菌效果均较 差 。 等 研究发现，熊果酸对于ＣＣ１ 诱导的抗氧化酶改变有 保护作用。用熊果酸作预处理可明显提高大鼠肝细胞的 成活率，并在实验中观察到熊果酸具有抗胆汁郁积的作 用，胆汁流量及其内容物均有增加。由此可初步推测，连 翘中的熊果酸可能是其抗肝损的主要活性成分。 ４抑制磷酸二酯酶活力的作用 胡克杰等 通过实验结果显示：连翘酯苷的细胞毒性 较低，可以较高浓度的大量应用。对于实验所选的合胞病 毒、腺病毒３型和７型、柯萨奇病毒Ｂ组３型和７型，连翘 酯苷均有一定的抑制作用。含有连翘酯苷成分的中药复 体外实验表明连翘中的苯乙醇苷类及木脂素类均有 抑制ｃＡＭＰ磷酸二酯酶活力的作用…。 ５降血脂作用 方针剂双黄连粉针的体外抑病毒作用较强，尤其对呼吸道 最主要常见病毒合胞病毒，浓度约０．Ｏ１ ｍＳ／ｍＬ即可体外 抑制其生长。 ２抗炎、解热及解毒作用 赵咏梅等 通过实验得出：连翘苷可以降低营养性高 脂血症小鼠的血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆 固醇等指标，升高高密度脂蛋白胆固醇水平，有效降低高 脂血症动物的动脉粥样硬化指数，显示连翘苷具有较好的 连翘果壳具有明显的抗炎、解热及中和内毒素作用。 作者简介：董梅娟（１９８３一），女，在读硕士研究生，山西省中医 药研究院方剂研究所（太原０３００１２）；倪艳，单位同第一作者。 降血脂作用，对于预防动脉粥样硬化、冠心病等疾病应该 有一定作用，提示连翘苷是连翘中具有降血脂作用的活性 成分之一。连翘苷还可以使肥胖小鼠体重增长率降低，脂 肪湿重减轻，脂肪系数变小，脂肪细胞直径变小，有一定的 山西中医２００９年４月第２５卷第４期 ＳＨＡＮＸＩ Ｊ ＯＦ ＴＣＭ Ａｐｒ．２００９ Ｖｏ１．２５ Ｎｏ．４ －５７・ 减肥作用，提示连翘苷是连翘中具有减肥作用的活性成分 之一［Ｉ３＿。 我省为连翘主产区之一，连翘也是山西的道地药材，资源 非常丰富，很有发展前途，所以进一步研究连翘将是一项 非常有意义的工作。 ６抗氧化作用 连翘苷还具有较好的抗氧化作用，抑制氧化产物丙二 醛的积累，促进抗氧化酶ＰＯＤ和ＣＡＴ的活性，提高了机体 的抗氧化能力 。 参考文献： ［１］张海燕．连翘化学成分及药理活性的研究进展［Ｊ］．中药材， ２０００，２３（１０）：６５７—６６０． 有研究表明连翘酯苷对活性氧具有较强的清除能力， 是一种有效的天然抗氧化剂 ’ ｊ。 ［２］李倩，冯卫生．连翘的化学成分研究进展［Ｊ］．河南中医学院 学报，２００５，２０（２）：７８—８０． ［３］刘明．中药连翘药理作用的研究近况［Ｊ］．现代医药卫生， ７对心血管系统的影响 连翘所含的齐墩果酸有轻微的利尿强心作用，１００％连 翘注射液０．２５ ｇ／ｋｇ静注，对麻醉犬有显著而肯定的利尿 作用，在给药后３０ ｍｉｎ与１ ｈ为对照组的２．２与１．６６ 倍…。相同给药量亦可使麻醉犬的血压显著下降（从１２０ —１００ ｍｍＨｇ降至４５～５０ ｍｍＨｇ）。０．５ ｇ／ｋｇ耳缘静注也可 使麻醉兔的血压急速从１００ ｍｍＨｇ降至４０—４２ ｍｍＨｇ，在 ３０ ｓ内即降至最低点，一般在３～４ ｍｉｎ恢复到原来水平； 其所含的芦丁能增强毛细血管的致密度，对毛细血管破裂 出血、皮下溢血有止血作用。复方连翘注射液腹腔注射或 静注有降压作用，而静滴无此作用。清胆注射液（以连翘 为主要组方）对内毒素性休克有一定的升高和稳定血压作 用，平均升高血压可达４４ ｍｍＨｇ，继续给药及补液情况下 可使血压继续升高。升压时伴有脉压差增大，对血压的作 用可能是由于本品有扩张血管和收缩血管双重作用，前者 改善微循环的血液灌注，后者保持血管张力，以维持一定 血压 。而（＋）松脂素一Ｂ—Ｄ一葡萄糖苷（ｐｉｎｏｒｅｓｉｎｏｌ— Ｂ—Ｄ—ｇｌｕｃｏｓｉｄｅ）也具有降血压作用…。 ８其他作用 连翘酯苷具有较强的诱生人外周血白细胞中 一ＩＦＮ 的作用，该药１：１０的原液再稀释１／１６和１／６４后，可诱生 ０【一ＩＦＮ１０２４ Ｕ，稀释１／２５６时，可诱生２５６ Ｕ，再稀释则无ｄ —ＩＦＮ诱生。与双黄连粉针剂相比，诱生 —ＩＦＮ的作用相 近，仅在药物原液１／６４稀释后，连翘酯苷比双黄连粉针剂 诱生的０【一ＩＦＮ略多，其余基本相同。由此可见，连翘酯苷 除具有抗病毒作用外，还能够通过诱生仅一ＩＦＮ，达到多种 免疫调节作用，协同其抗病毒、抑菌作用，具有较好的生物 学活性 。而且连翘酯苷冻干粉在受试剂量下无明显的 母体毒性和致畸作用，也无明显的胚胎毒性和胎儿毒 性 ，相对比较安全。 尹乐乐等 通过实验证明连翘提取物对ＬＰＳ刺激小 鼠腹腔巨噬细胞体外ＮＯ释放有抑制作用。而体内ＮＯ过 量可诱发肿瘤，有研究发现肿瘤的发生和发展与血液ＮＯ 的浓度呈正相关 。 ９结语 综上所述，连翘的化学成分十分复杂，其药理作用已 报道的除上述几种外还有抑制弹性蛋白酶活力的作用、镇 痛作用、镇吐作用等，与之相关的具体化学成分尚不明确。 在有关连翘药理作用的研究和报道中涉及的化学成分仍 以连翘酯苷、连翘苷、连翘酚和挥发油类成分居多，这些成 分用途及临床应用十分广泛，且疗效确切，毒副作用低。 ２００７，２３（１６）：２ ４３８—２ ４３９． ［４］张炜，张汉明，郭美丽，等．连翘的药理学研究［Ｊ］．中国现代 应用药学杂志，２０００，１７（１）：７一ｌＯ． ［５］李晓燕．中药连翘抗菌活性的考察［Ｊ］．山东医药工业，１９９７， １６（２）：４６． ［６］李仲兴，王秀华，赵建宏，等．连翘对金黄色葡萄球菌及表皮 葡萄球菌的体外抗菌活性研究［Ｊ］．天津中医药，２００７，２４ （４）：３２８—３３０． ［７］胡克杰，徐凯建，王跃红，等．连翘酯苷体外杭病毒作用的实 脸研究［Ｊ］．中国中医药科技，２００１，８（２）：８９． ［８］胡竞一，雷玲，余悦，等．连翘的抗炎解热作用研究［Ｊ］．中药 药理与临床，２００７，２３（３）：５１—５２． ［９］冯淑怡，李先荣，孙建宁．连翘酯苷抗感染、解热作用研究 ［Ｊ］．现代生物医学进展，２００６，６（１０）：７３—７５． ［１Ｏ］徐春媚，王文生，曹艳红，等．连翘护肝作用的实验研究［Ｊ］． 黑龙江医药科学，２００１，２４（１）：１０． ［１１］Ｍａｒｔｉｎ—Ａｒａｇｏｎ Ｓ，Ｄｅ ｌａｓ Ｈｅｒａｓ Ｂ，Ｓａｎｃｈｅｚ—Ｒｅｕｓ ＭＩ，ｅｔ ａ１． Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｍｏｄｉｉｆｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｅｎｄｏｇｅｎｏｕｓ ａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔ ｅｎｚｙｍｅｓ ｂｙ ｕｒｓｏｌｉｃ ａｃｉｄ ｏｎ ｔｅｔｒａｅｈｌｏｒｉｄｅ—ｉｎｄｕｃｅｄ ｌｉｖｅｒ ｄａｍａｇｅ ｉｎ ｒａｔｓ ａｎｄ ｐｒｉｍａｒｙ ｃｕｌｔｕｒｅｓ ｏｆ ｒａｔ ｈｅｐａｔｏｃｙｔｅｓ［Ｊ］．Ｅｘｐ Ｔｏｘｉｅｏｌ Ｐａｔｈｏｌ， ２００１，５３（２／３）：１９９—２０６． ［１２］赵咏梅，李发荣，杨建雄，等．连翘苷降血脂及抗氧化作用的 实验研究［Ｊ］．天然产物研究与开发，２００５，１７（２）：１５７— １５９． ［１３］赵咏梅，李发荣，安小宁，等．连翘苷对小鼠减肥作用的显微 观察［Ｊ］．天然产物研究与开发，２００７，１９（２）：２７７—２７９． ［１４］张立伟，刘金．中草药连翘提取物抗氧化活性的研究［Ｊ］．食 品科学，２００３，２４（１２）：１２２—１２４． ［１５］ 张立伟，赵春贵，杨频．连翘酯苷抗氧化活性及构效关系研 究［Ｊ］．中国药学杂志，２００３，３８（５）：３３４—３３６． ［１６］胡克杰，曲福君，孙考祥，等．连翘酯甙体外诱生人外周血白 细胞中ｄ干扰素的实验研究［Ｊ］．中国中医药科技，２００４，１１ （６）：３５５—３５６． ［１７］朱江波，邱建平，朱玉平，等．连翘酯苷冻干粉对ＳＤ大鼠的 致畸作用［Ｊ］．中国新药杂志，２００８，１７（７）：５７０—５７３． ［１８］ 尹乐乐，曾耀英，侯会娜．连翘提取物对小鼠腹腔巨噬细胞 体外吞噬和ＮＯ释放的影响［Ｊ］．细胞与分子免疫学杂志， ２００８，４２（６）：５５７—５５９． ［１９］范文韬，刘德立．一氧化氮代谢与细胞色素Ｐ４５０［Ｊ】．生物 化学与生物物理学报，２０００，７（２）：７５—７７． （收稿日期：２００８—１Ｏ一０７） 本文编辑：原道昱
