药理学教学大纲(康复、美容、公管、社保、法学)

课程编号：

课程名称：《药理学》

英文名称：《pharmacology》 课程类型：学科基础课

总 学 时： 学时 讲课学时： 学时 学 分：3 学分

适用对象：康复、美容、公管、社保、法学专业

本大纲参照国家教委高等医药学院校本科生培养目标，结合本校实际情况和所用教材编写。根据当前我国医学教育的发展及我校五年制本科教学的实际情况，药理学总学时为学时，安排为理论课讲授。重要章节包括：绪言、药物代谢动力学、药物效应动力学、传出神经系统药理概论、胆碱受体激动药、M胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体阻断药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛抗炎药、抗高血压药、治疗充血性心力衰竭的药物、抗心绞痛药、肾上腺皮质激素类药物、抗菌药物概论、β-内酰胺类抗生素、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素、氨基糖苷类抗生素、人工合成抗菌药等。

学生应当通过听理论课和自学，掌握上述各章的基本内容，并通过机能学实验学会应用理论知识分析实验结果，且得到实验操作训练。

由于当代科技的突飞猛进，知识更新不断加快，教师可在完成大纲基本要求的前提下，结合本专业的发展适当介绍相关研究领域的某些新理论、新进展，供同学参考。

第一章 药理学总论-绪言

目的要求：

1、掌握药理学、药物、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念。 2、熟悉药理学的学科地位、任务和主要研究内容。 3、了解药理学的主要研究方法和发展简史。

学时安排：理论课：1学时。 教学内容：

一、基本概念 ：药理学、药物、药物效应动力学、药物代谢动力学。 二、主要教学内容：

1、药理学的学科任务：（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；（2）研究开发新药，发现药物新用途；（3）为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。

2、学科性质：具有较强的理论性、实践性和综合性，既是一门理论性学科，又是一门实践性学科。即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用及其作用机制。在基础与临床各学科间起承前启后的作用，它是一门沟通基础医学与临床医学的桥梁学科。

3、药理学的实验方法：（1）实验药理学方法；（2）实验治疗学方法；（3）临床药理学方法。

第二章 药物代谢动力学

目的要求：

一、 掌握：

1、简单扩散及影响因素（特别强调药物所处环境PH值和药物解离度对药物跨膜转运的影响），离子障的概念。

2、吸收、首关消除、肝肠循环的概念。

3、消除的概念，一级消除动力学的概念和特点，稳态血药浓度的概念。

4、药代动力学基本参数：消除半衰期、生物利用度的概念、计算公式，理解其药理

学意义。

二、熟悉：

1、被动转运、主动转运、易化扩散的概念及特点。

2、肝药酶概念及特性。药物分布、再分布，血浆蛋白结合率，结合型药物的特点，血脑屏障和胎盘屏障。药物的生物转化：药酶抑制剂、药酶诱导剂；药物的排泄：肾脏排泄，胆汁排泄。

3、零级消除动力学的概念、特点。

4、表观分布容积概念及意义；负荷量、清除率的含义。 三、了解各种给药途径对药物吸收的影响。

学时安排：理论课：6 学时。 教学内容：

一、基本概念 ：离子障、吸收、首关消除、肝肠循环、肝药酶、药酶抑制剂、药酶诱导剂、

稳态血药浓度、消除半衰期、生物利用度、表观分布容积、清除率、负荷量。 二、主要教学内容：

1、 药物分子的跨膜转运 （1） 药物通过细胞膜的方式

滤过；简单扩散：药物转运的基本规律，pKa，离子障；载体转运。 （2） 影响药物通过细胞膜的因素 2、药物的体内过程 （1） 药物的吸收

影响吸收的主要因素——给药途径

① 口服：首关消除。② 吸入：吸收最快的一种给药途径。③ 局部用药。④ 舌下给药：无首关消除。⑤ 注射给药。 （2） 药物的分布

影响分布的因素：① 药物本身的理化性质。②药物与血浆蛋白结合。③ 器官血流量。

③组织细胞结合。④体液的pH及药物解离度。⑤体内屏障(如血脑屏障、胎盘屏障及血眼屏障)

（3） 药物的生物转化,又称代谢 药物代谢作用——药物代谢后的转归 药物代谢的主要部位——肝

药物代谢步骤：第一步包括氧化、还原、和水解；第二步为结合。 药物在体内代谢的酶——肝药酶（细胞色素P450单氧化酶系统）

① 药物代谢酶的诱导与抑制。② 酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响。③酶诱导剂的自身诱导

（4） 药物的排泄：①肾脏排泄；②消化道排泄；③其它排泄途径。 3、药物消除动力学

（1） 一级动力学消除，又称恒比消除。 （2） 零级动力学消除，又称恒量消除。 4、体内药物的药量-时间关系 （1）一次给药的药-时曲线下面积 （2）多次给药的稳态浓度

5、 药物代谢动力学重要参数 （1） 消除半衰期及其临床意义 （2） 清除率

（3） 表观分布容积 。 （4） 生物利用度及其意义 6、 药物剂量的设计和优化 （1） 维持量 （2） 负荷量

第三章 药物效应动力学

目的要求：

一、掌握：

1、药物治疗作用和不良反应概念，药物的副反应概念及特性。

2、药物剂量与效应关系、量-效关系曲线、量反应、质反应、效能、效价强度、治疗指数及意义。

3、作用于受体的药物分类：亲和力（KD）及内在活性，激动药、拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药）、部分激动药 。 二、熟悉：

1、药物作用与药理效应的定义，药物治疗效果：对因治疗、对症治疗；药物不良反应中的毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应概念及特点。

2、量-效关系曲线上的几个特定位点：最小有效浓度、阈浓度、半数有效浓度（半数有效量）、半数致死浓度（半数致死剂量）。

3、受体的调节：受体脱敏（向下调节）和受体增敏（向上调节）。

三、了解受体与药物的相互作用，受体的类型，第二信使的概念、种类和功能，受体的概念

和特性、KD 、pD2 、pA2 的概念和意义。

学时安排：理论课：5 学时。 教学内容：

一、基本概念 ：药物作用的双重性（治疗作用和不良反应）、副反应、量效关系、、量反应量-效关系曲线的几个特定位点、质反应量-效关系曲线的几个特定位点、效能、效价强度、治疗指数、亲和力（KD）及内在活性、激动药、拮抗药（竞争性拮抗药、非竞

争性拮抗药）、部分激动药 、受体脱敏（向下调节）、受体增敏（向上调节）。 二、主要教学内容： 1、药物的基本作用 （1）药物作用与药理效应 （2）治疗效果

治疗作用：①对因治疗；②对症治疗；③补充治疗也称替代疗法。

不良反应：①副作用；②毒性反应：急性毒性、慢性毒性和特殊毒性③后遗效应④停药反应，又称回跃反应⑤变态反应(过敏反应) ⑥特异质反应。 2、药物剂量与效应关系 （1）剂量效应关系——量效曲线 ①量反应——量效曲线

几个特定的点：最小有效浓度(阈浓度)；最小有效量亦称阈剂量；最大效应(效能)；半最大效应浓度；效价强度。 ②质反应——量效曲线

几个特定的点：半数有效量；半数有效浓度；半数致死量；治疗指数 ； 3、药物与受体 （1）受体的概念及特性

（2）受体与药物的相互作用：亲和力（KD）及内在活性 4、作用于受体的药物分类

（1）激动药：①完全激动药 ②部分激动药 （2）拮抗药 ①竞争性拮抗药

衡量竞争性拮抗药作用强度的指标——pA2 (拮抗参数) ②非竞争性拮抗药 5、受体的调节

（1） 受体脱敏与受体增敏 （2）受体向下调节和向上调节

第四章 传出神经系统药理概论

目的要求：

一、掌握传出神经递质作用的消失。

二、熟悉传出神经系统受体的命名、分型，传出神经系统的生理功能及传出神经系统

药物的分类。

三、了解传出神经系统递质的生物合成、贮存、释放。

学时安排：理论课：2 学时 教学内容：

一、关键词：传出神经系统、传出神经递质、传出神经系统受体、传出神经系统药物 二、主要教学内容：

1、传出神经系统按解剖学分类及按递质分类：胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经。 2、传出神经系统的递质生物合成、贮存、释放、作用消失：

（1）乙酰胆碱：①合成：胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下合成；②贮存：囊泡；③释放：胞裂外排、量子化释放；④作用消失：乙酰胆碱酯酶水解。

（2）去甲肾上腺素：①合成：起始物酪氨酸，多步骤合成；②贮存：囊泡；③释放：胞裂外排、量子化释放；④作用消失：主要靠神经末梢重摄取。 3、传出神经系统的受体命名、分型： （1）乙酰胆碱受体：M受体、N受体。 （2）肾上腺素受体：α受体、β受体。

4、传出神经系统的生理功能：与受体的分布及受体激动后的效应有关。 5、传出神经系统药物基本作用及其分类：直接作用于受体、影响递质。

第五章 胆碱受体激动药

目的要求：

一、熟悉毛果芸香碱的药理作用及临床应用。 二、了解胆碱酯类。

学时安排：理论课：1 学时 教学内容：

一、关键词：乙酰胆碱、毛果芸香碱 二、主要教学内容： 1、乙酰胆碱：

（1）药理作用：①抑制心血管系统；②平滑肌兴奋；③腺体分泌增加；④瞳孔缩小。

2、毛果芸香碱：

（1）药理作用：①眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛；②腺体分泌增加。 （2）临床应用：青光眼，虹膜炎等。

（3）不良反应：过量出现M胆碱受体过度兴奋症状。

第六章 胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药

目的要求：

一、掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及中毒、禁忌症。 二、熟悉山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点及应用。 三、了解后马托品、溴丙胺太林、哌仑西平的临床应用。

学时安排：理论课：2 学时 教学内容：

一、关键词：胆碱受体阻断药、阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱 二、主要教学内容： 1、阿托品：

（1）药理作用：①腺体分泌减少；②眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹；③舒张平滑肌；④兴奋心脏；⑤血管扩张；⑥兴奋中枢。

（2）临床应用：①各种内脏绞痛；②麻醉前给药；③虹膜睫状体炎、验光配镜； ④缓慢型心律失常；⑤抗休克；⑥解救有机磷酸酯类中毒。 （3）体内过程特点：

（4）不良反应：主要有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红等。 2、山莨菪碱：

（1）药理作用：与阿托品类似。对血管痉挛的解痉作用选择性较高。 （2）临床应用：感染性休克、内脏平滑肌绞痛。 （3）不良反应：与阿托品相似。 3、东莨菪碱：

（1）药理作用：中枢神经系统抑制。外周作用与阿托品相似。 （2）临床应用：麻醉前给药、晕动病、帕金森病。 （4）不良反应：与阿托品相似。

第七章 肾上腺素受体激动药

目的要求：

一、掌握：

1、去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。 2、肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。 3、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。 二、熟悉：

1、间羟胺的作用特点及应用。 2、多巴胺的作用的特点及应用。

三、了解去氧肾上腺素、甲氧明、麻黄碱、多巴酚丁胺的作用特点及应用。

学时安排：理论课：3 学时 教学内容：

一、基本概念或关键词： 耐受性、快速耐受性、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上

腺素

二、主要教学内容： 1、去甲肾上腺素：

（1）药理作用：①收缩血管；②兴奋心脏，整体情况下心率减慢；③血压升高。 （2）临床应用：休克、药物中毒性低血压、上消化道出血。 （3）不良反应：局部组织缺血坏死、急性肾功能衰竭。

（4）禁忌证：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿及无尿等。

2、间羟胺：作用较去甲肾上腺素弱而持久；促进囊泡中的去甲肾上腺素释放发挥间接作用。 3、肾上腺素：

（1）药理作用：①兴奋心脏；②血管：与激动的受体类型与受体分布有关；③血压升高；双相反应；④舒张支气管平滑肌；⑤提高机体代谢。

（2）临床应用：心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病、与局麻药配伍及局部止血。

（3）不良反应：心悸、烦躁、头痛、血压升高。

（4）禁忌证：高血压、脑动脉硬化症、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进症。 4、多巴胺：

（1）药理作用:①心血管：与用药浓度有关；②肾脏：低浓度舒张肾血管，高浓度收缩肾血管。

（2）临床应用：各种休克，尤心收缩力下降尿量减少的休克。 （3）不良反应：一般较轻，偶见恶心、呕吐。 5.异丙肾上腺素：

（1）药理作用：①兴奋心脏；②舒张血管，血压下降；③舒张支气管平滑肌；④增加糖原分解，升高血中游离脂肪酸。

（2）临床应用：支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停、感染性休克。 （3）不良反应：常见心悸、头晕等。 （4）禁忌证：冠心病、心肌炎、甲亢等。

第八章 肾上腺素受体阻断药

目的要求：

一、掌握：

1、肾上腺素作用的翻转及其临床意义。

2、β受体阻断药（普萘洛尔）的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。 二、熟悉酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。

三、了解妥拉唑啉、酚苄明、噻吗洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔的作用特点

及应用。

学时安排：理论课：3 学时 教学内容：

一、基本概念或关键词： 肾上腺素作用的翻转、酚妥拉明、酚苄明、普萘洛尔 二、主要教学内容： 1、酚妥拉明：

（1）药理作用：①舒张血管；②兴奋心脏；③拟胆碱作用、组胺样作用。

（2）临床应用：治疗外周血管痉挛性疾病、静脉滴注去甲肾上腺素外漏时、肾上腺嗜铬细胞瘤、抗休克、急性心梗、心衰。

（3）不良反应：低血压、心动过速、胃肠道反应等。 2、β受体阻断药：

（1）药理作用：①β受体阻断作用；②内在拟交感活性；③膜稳定作用。

（2）临床应用：心律失常、心绞痛、心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭等。 （3）不良反应：心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象等。 3、普萘洛尔：

（1）药理作用: 较强β受体阻断作用，没有内在拟交感活性。 （2）临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。

（3）不良反应：心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象等。

第九章 镇静催眠药

目的要求：

一、 掌握代表药地西泮的药理作用及临床应用。

二、 熟悉苯二氮类药物的体内过程、不良反应、特异解毒药。

三、了解苯二氮类药物的作用机制，其他苯二氮类药物和巴比妥类药物。 学时安排：理论课：2 学时 教学内容：

一、关键词： 苯二氮类药物、地西泮 二、主要教学内容： 1、苯二氮类：

（1）药理作用和临床应用：①抗焦虑；②镇静催眠；③抗惊厥、抗癫痫；④中枢性肌肉松弛作用。 （2）体内过程特点。

（3）作用机制：GABA受体—苯二氮受体—Clˉ通道大分子复合体，Clˉ通道开放频率增加。

（4）不良反应：治疗量：头昏、嗜睡、乏力。过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制。 2、巴比妥类

（1）药理作用和临床应用：①抗焦虑；②镇静催眠；③抗惊厥、抗癫痫；④麻醉。 （2）作用机制：延长氯通道开放时间--Clˉ内流增加—超极化。 （3）不良反应：眩晕、困倦、精细运动不协调。

第十章 镇痛药

目的要求：

一、 掌握吗啡的药理作用、临床应用、主要不良反应、急性中毒、禁忌症。 二、熟悉哌替啶的药理作用、临床应用和主要不良反应特点。

三、了解吗啡的来源、体内过程、成瘾的治疗，吗啡类药物的作用机制，其它镇

痛药（可待因、喷他佐辛、纳洛酮、纳曲酮、美沙酮和芬太尼）的作用特点和用途。

学时安排：理论课：3 学时 教学内容：

一、基本概念或关键词： 成瘾性、戒断综合征、吗啡、哌替啶 二、主要教学内容： 1、吗啡：

（1）药理作用：①中枢作用:镇痛、镇静、欣快、抑制呼吸、其他: 缩瞳、镇咳、呕吐等；②外周作用:平滑肌张力升高、心血管系统、免疫抑制作用。

（2）作用机制：阿片样物质与受体结合，抑制腺苷酸环化酶，神经末梢递质释放减少 （如P物质）— 阻断神经冲动传递 — 镇痛等效应。 （3）临床应用：镇痛、心源性哮喘、止泻。

（4）不良反应：①一般不良反应；②耐受性及成瘾性；③急性中毒。 2、哌替啶

（1）药理作用：(与吗啡对比)①中枢神经系统；②平滑肌；③心血管系统。 （2）临床应用：镇痛、麻醉前给药及人工冬眠、心源性哮喘。 （3）不良反应：久用可成瘾(与吗啡对比)。 ３、美沙酮和芬太尼。

第十一章 解热镇痛抗炎药

目的要求： 一、掌握：

1、解热镇痛抗炎药的共同作用机制及作用。

2、阿司匹林的药理作用、临床应用、不良反应。

二、了解对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬的特点。

学时安排：理论课：3 学时 教学内容：

一、基本概念或关键词： 阿司匹林哮喘、水杨酸反应。

二、主要教学内容：

1、解热镇痛抗炎药的共同作用机制：抑制了COX活性，抑制体内前列腺素的生物合成。 2、解热镇痛抗炎药的共同作用：①抗炎作用；②镇痛作用；③解热作用。 3、阿司匹林：

（1）药理作用：①解热镇痛及抗风湿；②影响血栓形成（小剂量时发生）。

（2）体内过程：小剂量，代谢按一级动力学进行，≥1g时，转变为零级动力学进行。 （3）临床应用：①用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；对类风湿

性关节炎，目前仍是首选药；②小剂量防止血栓形成。

（4）不良反应：胃肠道反应、水杨酸反应、 过敏反应（阿司匹林哮喘）、凝血障碍、瑞夷（Reye）综合征、肾脏的损害。 4、其他解热镇痛抗炎药的作用特点。

第十二章 抗高血压药

目的要求：

一、掌握：

1、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（卡托普利）及血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药（沙坦类）的降压作用特点、机制、临床应用及不良反应。 2、β受体阻断药（普萘洛尔）的降压特点及应用。

3、钙拮抗药（硝苯地平、氨氯地平）的降压特点、机制及应用。

二、熟悉：

1、利尿降压药的降压特点、应用及不良反应。

2、α受体阻断药（哌唑嗪）的降压特点、机制及应用。

三、了解：

1、高血压的发病原理及高血压病分型。抗高血压药物的分类。 2、其他抗高血压药物的降压特点及应用。 3、抗高血压药物治疗的新概念

学时安排：理论课：5学时。 教学内容：

一、基本概念或关键词： 首剂现象、一线抗高血压药物（常用抗高血压药物）。 二、主要教学内容：

1、高血压的分类、诊断标准与危害；血压的调节机制与高血压病的发病原理。

2、抗高血压药物的分类。 3、常用的抗高血压药物。

（1）利尿药：利尿药降压特点和机制。噻嗪类利尿药是利尿降压药中最常用的一类，可

单独使用或与其他抗高血压药合用。但长期应用不良反应多。 （2）钙拮抗药：①降压机制；②硝苯地平、氨氯地平的降压特点。

（3）β受体阻断药：普萘洛尔：①降压特点及机制；②体内过程；③临床应用：轻 、中度高血压，高血压伴心绞痛、脑血管病变者，高肾素型高血压；④不良反应。 （4）血管紧张素I 转化酶抑制药：卡托普利：①降压特点及机制；②临床应用： 原发性高血压、肾性高血压，顽固性心衰；③不良反应：低血压，咳嗽，高血钾， 缺锌，对胎儿发育影响。

（5）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦：①作用特点及机制：②临床应用及不良反应。 4、其他类降压药

（1）中枢性抗高血压药：可乐定降压机制，降压作用特点，临床应用和不良反应。 （2）血管平滑肌扩张药：肼屈嗪、硝普钠的降压特点、应用和不良反应。

（3）α1受体阻断药：哌唑嗪的降压机制、降压作用特点，临床应用和不良反应：主要

为首剂现象。

（4）α、β受体阻断药（拉贝洛尔）的降压特点、机制及应用。 （5）抗去甲肾上腺素能神经末梢药（利血平）的降压特点、应用。 （6）钾通道开放药（吡那地尔）的降压特点及应用。

（7）其他扩张血管药（吲哒帕胺、酮色林）的降压特点及应用。 5、抗高血压药治疗的新概念。

第十三章 治疗充血性心力衰竭的药物

目的要求：

一、掌握：

1、地高辛的药理作用、临床应用、不良反应及中毒救治。 2、强心苷类药物正性肌力作用的特点和机制。 二、熟悉：

1、血管紧张Ⅰ转化酶抑制药的抗CHF作用机制及应用。 2、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药的抗CHF作用机制及应用。 三、了解：

1.慢性心功能不全时心脏的病理生理改变及神经内分泌、信号转导等变化。 2.治疗CHF药物的分类。

3.利尿药、血管扩张药、β受体阻断药、钙拮抗药、非苷类正性肌力药的抗CHF作用机制及应用。

学时安排：理论课：5学时。 教学内容：

一、基本概念或关键词： 正性肌力作用、强心苷类药物 二、主要教学内容： 1、概述：

（1）CHF时心肌的功能和结构变化

（2）CHF神经内分泌变化（早期代偿，后期恶化） （3）β 受体信号转导变化 （4）治疗CHF药物的分类 2、强心苷类：地高辛

（1）强心苷的化学结构：强心苷= 苷元（甾核、不饱和内酯环）＋糖（葡萄糖、稀有糖）。

（2）药理作用：正性肌力作用特点及其机制，负性频率作用，负性传导作用；治疗量对心电图的影响；对血管和肾的作用；中毒量对神经系统的影响 （3）体内过程：不同强心甙吸收、代谢、排泄、半衰期的差别。 （4）临床用途：充血性心力衰竭和房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。 （5）毒性反应及防治：对消化系统、心脏、神经系统的毒性，停药指征，中毒的解救措施。

（6）给药方法：传统给药法（全效量与维持量）；逐日恒量给药法。 3、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药及血管紧张素Ⅱ受体拮抗药

（1）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（ACEI）：卡托普利治疗CHF的作用机制及临床应用：为治疗CHF的基础药物，与利尿药、地高辛合用。

（2）血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药：氯沙坦抗CHF作用机制；与ACEI类比较。

4、利尿药：

（1）治疗CHF的作用机制。

（2）临床应用：轻度CHF——单用噻嗪类；中度CHF——袢利尿药或噻嗪类和留钾利尿药合用；重度CHF、慢性CHF的急性发作、急性肺水肿——呋塞米。 5、β受体阻断药

（1）β受体阻断药治疗CHF的依据、机制、应用。 6、其他药物

（1）血管扩张药：①治疗CHF的作用机制；②常用药物及应用：酯类、肼屈嗪、硝普钠、哌唑嗪等。 （2）钙拮抗药：

短效制剂：硝苯地平、地尔硫、维拉帕米――－致CHF恶化，增加CHF者的病死率，不宜用。

长效制剂：氨氯地平——大规模研究仍在进行中。其机理可能与抑制心肌肥厚、抗AS、抗TNF-α及白介素等作用有关。

（3）非强心苷类正性肌力药：磷酸二酯酶抑制药：米力农、维司力农治疗CHF的作用机制及临床应用。

第十四章 抗心绞痛药物

目的要求：

一、掌握：

1、抗心绞痛药的分类。

2、三类抗心绞痛药物（酯类、β受体阻断药、钙拮抗药）共同的抗心绞痛作用机制 二、熟悉：

1、酯类、β受体阻断药、钙拮抗药抗心绞痛作用机制、应用及不良反应。 2、甘油的体内过程特点。

3、甘油与普萘洛尔合用的原理及注意事项。 三、了解：

1、心绞痛发生的病理生理机制及药物发挥抗心绞痛疗效的作用环节。

2、酯类药物的药理作用及松驰血管平滑肌的作用原理。 3、异山梨醇酯和单异山梨酯的作用特点及应用。

学时安排：理论课：3学时 教学内容：

一、基本概念或关键词：酯类、β肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药。 二、主要教学内容： 1、概述：

（1）心绞痛的病理生理机制：心肌氧的供需失衡、血小板聚集和血栓形成。 （2）影响心肌供氧及耗氧的主要因素:心肌的基本代谢、心室壁肌张力、射血时间、心率、心肌收缩力。

（3）心绞痛的分类:稳定型心绞痛、不稳定型心绞痛、变异型心绞痛。 2、抗心绞痛药物的分类：酯类、β肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药。 3、酯类——甘油

（1）抗心绞痛作用及作用机制:使容量血管扩张，降低心脏前负荷，降低心室舒张末期压力及容量；明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧枝血管；改善冠脉侧支循环，增加缺血区血流量；增加心内膜下层的血液供应。

（2）临床应用: 各种类型心绞痛，急性心肌梗塞，急性呼吸衰竭及肺动脉高压的患者。

（3）体内过程。

（4）不良反应：血管反应，高铁血红蛋白症，耐受性。 4、β肾上腺素受体阻断药

（1）抗心绞痛作用及作用机制：阻断心脏β1受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，减少心肌耗氧；减慢心率，延长舒张期，增加心内膜缺血区供血；促进氧自血红蛋白的解离，增加心肌供氧。

（2）临床应用：对伴有心律失常及高血压的稳定型心绞痛尤为适用，而变异型心绞痛不宜应用。常与酯类联合应用，可互相取长补短。 （3）不良反应及应用注意事项。

（4）酯类和β肾上腺素受体阻断药联合应用的优、缺点，理论依据和应用注意事项。

5、钙拮抗药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫。

（1）抗心绞痛作用及作用机制

（2）临床应用：变异型心绞痛（首选），稳定型心绞痛，不稳定型心绞痛。亦适用于心肌缺血伴支气管哮喘、伴外周血管痉挛性疾病者。

（3）钙拮抗药与β肾上腺素受体阻断药相比的优点，β肾上腺素受体阻断药和钙拮抗药联合应用的优点和适应症。

第十五章 肾上腺皮质激素药物

目的要求：

一、掌握：

1、糖皮质激素的主要药理作用，临床用途，不良反应及应用注意。

2、糖皮质激素的抗炎作用的特点和基本机制； 抗炎作用与抗免疫作用的二重性。 二、熟悉

1、糖皮质激素的体内过程特点、禁忌症、给药方法。 2、糖皮质激素用于严重感染的目的和应用原则。 三、了解糖皮质激素的化学结构及分类。

学时安排：理论课：4学时。 教学内容：

一、基本概念或关键词：允许作用、医源性肾上腺皮质功能亢进、医源性肾上腺皮质

功能不全、反跳现象 二、主要教学内容： 药理作用及作用机制：

1、对代谢的影响：糖代谢、蛋白质代谢、脂肪代谢、水和电解质代谢、核酸代谢。 2、允许作用。

3、抗炎作用：抗炎作用机制：

（1）对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响； （2）对细胞因子及粘附分子的影响； （3）对炎细胞凋亡的影响。 4、免疫抑制与抗过敏作用 5、抗休克作用

6、其他作用：退热作用、血液与造血系统、中枢神经系统、骨骼。 临床应用：

1.严重感染或炎症：严重急性感染、抗炎治疗及防止某些炎症的后遗症；2.自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官移植排斥反应；3.抗休克治疗；4.血液病;5.局部应用;6.替代疗法。

不良反应：1.长期大剂量应用引起的不良反应；2.停药反应

禁忌症： 曾患或现患严重精神病和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，严重高血压，糖尿病、孕妇，抗菌药不能控制的感染如水痘、霉菌感染等。

用法和疗程：大剂量突击疗法、一般剂量长期疗法、小剂量替代疗法、隔日疗法

第十六章 抗菌药物概论

目的要求：

一、掌握化学治疗、化学治疗药物、抗菌谱、抗菌活性、化疗指数、抗生素、抗菌后

效应、耐药性、二重感染的概念。

二、熟悉抑菌药、杀菌药、广谱抗生素、抗菌药物的联合应用问题。 三、了解其他概念、抗菌药作用机制、细菌的耐药性。

学时安排：理论课：1学时。 教学内容：

一、基本概念：化学治疗、化学治疗药物、抗菌谱、化疗指数、抗生素、抑菌药、杀菌药、广谱抗生素、抗菌活性、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、抗菌后效应、耐药性、二重感染

二、 主要教学内容： 1、抗菌药物与化学治疗

（1）化学治疗、化学治疗药物、抗菌谱、抗生素、抑菌药、杀菌药、广谱抗生素 （2）抗菌活性、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数、抗菌后效应。 （3）机体、病原体与化疗药物三者之间的相互关系。 2、抗菌药作用机制 （1）抑制细菌细胞壁的合成

（2）影响胞浆膜的通透性 （3）影响胞浆内生命物质的合成 3、细菌对抗菌药物的耐药性 （1）耐药性的概念。

（2）细菌对抗菌药物耐药性的产生大致有四种方式。

第十七章 β—内酰胺类抗生素

目的要求：

一、掌握：

1、β—内酰胺类抗生素的概念和分类。 2、抗菌作用机制。

3、天然青霉素——青霉素G的抗菌谱、临床应用、不良反应及过敏性休克的防治措施。

4、各代头孢菌素类药物的药理学特点比较。 二、熟悉：

1、半合成青霉素类药物的分类及代表药物。 2、半合成青霉素类药物的抗菌特点及应用。 3、头孢菌素类药物的主要不良反应及临床应用。 三、了解：

1、细菌的耐药性及机制。

2、青霉素G的体内过程、抗菌作用特点。 3、β—内酰胺酶抑制药及其复方制剂的特点。

学时安排：理论课：4学时。 教学内容：

一、基本概念或关键词： β—内酰胺类抗生素、赫氏反应。 二、主要教学内容：

1、抗菌机制、作用类型及耐药性 （1）抗菌作用机制。

（2）细菌的耐药性及机制。 2、青霉素类抗生素

（1）天然青霉素——青霉素G的体内过程、抗菌谱、临床应用、不良反应及过敏性休克的防治措施。 （2）青霉素G的特点。 （3）耐酶青霉素类。 （4）广谱青霉素类。

（5）抗绿脓杆菌广谱青霉素类。 3、头孢菌素类抗生素

（1）头孢菌素类药物的化学结构及分类。

（2）第一、二、三代头孢菌素常用药物的抗菌作用特点；三代头孢菌素特点的比较。 （3）头孢菌素类药物的主要不良反应及临床应用。 4、其他β—内酰胺类抗生素。 5、β—内酰胺酶抑制药及其复方制剂。

第十八章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

目的要求：

一、掌握大环内酯类抗生素的共同抗菌作用特点及机制。 二、熟悉：

1、红霉素的抗菌作用、临床应用及不良反应。 2、林可霉素、克林霉素的体内过程特点及临床应用。 三、了解：

1、新型大环内酯类抗生素的作用特点。 2、林可霉素及克林霉素的抗菌作用。

学时安排：理论课：2学时。 教学内容：

一、基本概念或关键词：大环内酯类抗生素、林可霉素类抗生素 二、主要教学内容： 1、大环内酯类抗生素

（1）大环内酯类抗生素：红霉素的抗菌作用、临床应用及不良反应。 （2）大环内酯类抗生素的共同抗菌作用特点及机制。

（3）新型大环内酯类抗生素：阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素抗菌作用与应用特点。 2、 林可霉素类抗生素：林可霉素及克林霉素的体内过程特点、抗菌作用及临床应用。

第十九章 氨基糖苷类抗生素

目的要求：

一、掌握氨基苷糖类抗生素的共性：抗菌作用特点、抗菌谱、作用机制、主要耐药机

制、体内过程特点及不良反应。

二、熟悉链霉素、庆大霉素的抗菌作用特点及临床应用。

三、了解阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、大观霉素的抗菌作用特点及临床应用。

学时安排：理论课：3学时。 教学内容：

一、基本概念或关键词： 氨基苷糖类抗生素、耳毒性、肾毒性 二、主要教学内容：

1、氨基糖苷类抗生素的共性：抗菌作用、抗菌谱、作用机制、主要耐药机制、体内过程特点及不良反应。

2、各种氨基糖苷类抗生素的药理作用特点及应用 （1）链霉素、庆大霉素的抗菌作用特点及临床应用。

（2）阿米卡星、奈替米星、妥布霉素、大观霉素的抗菌作用特点及临床应用。

第二十章 人工合成抗菌药

目的要求：

一、掌握

1、喹诺酮类药物的抗菌作用机制。

2、磺胺类药物、甲氧苄啶（TMP）的抗菌机制及其合用的药理学基础。 二、熟悉磺胺类药物的体内过程特点和主要不良反应。 三、了解：

1、氟喹诺酮类药物的抗菌作用特点、临床应用及主要不良反应。

2、磺胺类药物的分类、临床应用。 3、硝基呋喃类、甲硝唑的作用特点、应用。 学时安排：理论课：2学时。

教学内容：

一、基本概念或关键词：氟喹诺酮类药物、磺胺类药物、其他合成类抗菌药 二、主要教学内容： 喹诺酮类药物： 1、喹诺酮类药物概述 （1）来源及化学。

（2）抗菌作用及作用机制：广谱杀菌药，通过抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。 （3）体内过程特点：

（4）临床应用：泌尿生殖道感染、呼吸系统感染、肠道感染与伤寒。

（5）不良反应: 胃肠道反应、中枢神经系统毒性、皮肤反应及光敏反应、软骨损害。

（6）禁忌证及药物相互作用。

2、常用氟喹诺酮类药物：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星的特点 磺胺类药物： 1、磺胺类药物概述 （1）化学结构和分类。 （2）抗菌谱 ：广谱抑菌药。

（3）抗菌作用机制：通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。 （4）耐药性及产生机制。 （5）体内过程：

（6）不良反应及禁忌证：泌尿系统损害、过敏反应、血液系统反应、神经系统反应、其他。新生儿、早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用磺胺类药物，否则可导致核黄疸。

（7）药物相互作用。

2、常用磺胺类药物：磺胺嘧啶的临床应用；柳氮磺吡啶、磺胺米隆、磺胺嘧啶银的临床应用。

其他合成类抗菌药：甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用增效的机制；呋喃妥因与甲硝唑的抗菌作用机制、临床应用。

教学课时分配

序号 1 2 3 4 5 7 8 9 教学内容 第一章 药理学总论——绪言 第二章 药物代谢动力学 第三章 药物效应动力学 第四章 传出神经系统药理概论 第五章 胆碱受体激动药 第六章 胆碱受体阻断药（I）——M胆碱受体阻断药 第七章 肾上腺素受体激动药 第八章 肾上腺素受体阻断药 讲课学时数 1 5 5 2 1 2 3 3 2 2 2 4 4 3 3 1 4 2 3 2 实验学时数 备注 10 第九章 镇静催眠药 12 第十章 镇痛药 13 第十一章 解热镇痛抗炎药 15 第十二章 抗高血压药 16 第十三章 治疗充血性心力衰竭的药物 17 第十四章 抗心绞痛药 18 第十五章 肾上腺皮质激素类药物 19 第十六章 抗菌药物概论 20 第十七章β—内酰胺类抗生素 21 第十八章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 22 第十九章 氨基糖苷类抗生素 23 第二十章 人工合成抗菌药 合计 执笔人： 教研室主任： 二级学院（部）领导审核签名：