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实验 丹参片剂的制备

来源:华佗健康网
实验 丹参片剂的制备

一、实验目的

1、掌握中药片剂的前处理技术; 2、掌握丹参片湿法制粒压片法; 3、掌握干法制粒压片法的制备工艺。 4、掌握丹参片的包衣技术;

5、掌握片剂的质量检测方法(含量、崩解、脆碎度等)。

6、了解片剂的处方设计中需要考虑的几个问题(稳定性、崩解、溶出等)。

7、熟悉片剂的常用辅料与用量。 8、熟悉压片机的结构及其使用方法。 二、实验原理

片剂(tablets)是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。片剂具有剂量准确、化学稳定性好、携带方便、制备的机械化程度高等特点,因此在现代药物制剂中应用最为广泛。 片剂的制备方法与工艺路线:

片剂的制备方法按制备工艺分类为两大类或四小类: 制粒压片法:湿法制粒压片法、干法制粒压片法 直接压片法:直接粉末(结晶)压片法、干式颗粒压片法 制备片剂时首先将药物和辅料进行粉碎和过筛等处理,以保证固体物料的混合均匀性和药物的溶出度。一般要求粉末细度在80—100目以上。在片剂的制备过程中,所施加的压片力不同,所用的润滑剂、

崩解剂等的种类不同,都会对片剂的质量(硬度或崩解时限等)产生影响。

湿法制粒时加入适量的粘合剂或润湿剂制备软材,软材的干湿程度对片剂的质量的影响较大。在实验中一般凭经验掌握,即以“握之成团,轻压即散”为度、将软材通过筛网知得的颗粒一般要求较完整,如果颗粒中含细粉过多,说明粘合剂用量过少,若呈线条状则说明粘合剂用量过多,这两种情况制成的颗粒烘干后,往往出现太松或太硬的现象,都不符合压片对颗粒的要求。制好的湿颗粒应尽快干燥,干燥的温度由物料的性质而定,一般为50~60℃,对湿热稳定者,干燥温度可适当提高。湿颗粒干燥后,需过筛整粒以便将粘连的颗粒散开,同时加入润滑剂和需外加法加入的崩解剂并与颗粒混匀。整粒用筛的孔径与制粒时所用筛孔相同或略小。

干法制粒压片法常用于湿热不稳定,而且直接压片有困难的药物。首先把药物和辅料各自粉碎、过筛,得到所需粒径的粉末后按处方比例混合,压成大块或薄片状,粉碎过筛成所需颗粒大小,加入适当辅料(崩解剂、润滑剂等)混合,压片。在整个工艺过程中不接触水以及热,有利于不稳定物料的压片。 三、实验内容:

(一)中药丹参的前处理技术:

1、取中药丹参1000g,通过精选除去原药材中的杂物,然后分别对药材进行粉碎处理,粉碎后通过20目筛精选药材。 2、处方的制备:

1、取精选后的中药材:丹参1000g,加水5000ml(相当于药量的5倍溶剂) 浸润约0.5h;

2、将浸润后的药材液(含药材)煮沸至沸后,保持微沸1.5h,煎煮后用纱布过滤药液,得药液量1;药渣再次加水3000ml,大火煮沸,小火微煮1h,再次煎煮后用纱布过滤药液,得药液量2; 3、合并两次药液(量1+量2),测得药液量。

4、将煮沸后的合并液继续进行煎煮,(85℃以下减压浓缩)直到黏稠得到丹参浸膏;

5、将丹参浸膏经行干燥处理,块状浸膏片可进行适当的粉碎。 (二)中药丹参片颗粒的制备:

1、黏合剂(10%淀粉浆)的制备:将β-环糊精9.4g溶于40ml蒸馏水中,再加入淀粉4.7g分散均匀,加热糊化(80~85℃)即得,糊化法有冲浆法和煮浆法。

a.煮浆法:取淀粉缓慢加入全量的水,不断搅匀,避免结块,加热并不断搅拌至沸,放冷即得。

b.冲浆法:取淀粉加少量冷水,搅匀,然后冲入一定量的沸水,不断搅拌,至成半透明糊状。此法适宜小量制备。 2、软材的制备:

将干燥后的丹参颗粒至于制粒机中,先进行搅拌后,加入粘合剂适量,进行制粒; 3、干燥:

将制成的丹参颗粒进行干燥处理。 (三)单冲压片机的装卸和使用 1.单冲压片机主要部件

(1)冲模,包括上、下冲头及模圈。上、下冲头一般为圆形,有凹冲与平面冲,还有三角形、椭圆形等异型冲头。

(2)加料斗,用于贮存颗粒,以不断补充颗粒,便于连续压片。 (3)饲料靴用于将颗料填满模孔,将下冲头顶出的片剂拨入收集器中。

(4)出片调节器(上调节器),用于调节下冲头上升的高度。 (5)片重调节器(下调节器),用于调节下冲头下降的深度,调节片重。

(6)压力调节器,可使上冲头上下移动,用以调节压力的大小,调节片剂的硬度。

(7)冲模台板,用于固定模圈。 2.单冲压片机的装卸

(1)首先装好下冲头,旋紧固定螺丝,旋转片重调节器,使下冲头在较低的部位。

(2)将模圈装入冲模平台,旋紧固定螺丝,然后小心地将模板装在机座上,注意不要损坏下冲头。调节出片调节器,使下冲头上升到恰与模圈齐平。

(3)装上冲头并旋紧固定螺丝,转动压力调节器,使上冲头处在压力较低的部位,用手缓慢地转动压片机的转轮,使上冲头逐渐下降,

观察其是否在冲模的中心位置,如果不在中心位置,应上升上冲头,稍微转动平台固定螺丝,移动平台位置直至上冲头恰好在冲模的中心位置,旋紧平台固定螺丝。

(4)装好饲料靴、加料斗,用手转动压片机转轮,如上下冲移动自如,则安装正确。

(5)压片机的拆卸与安装顺序相反,拆卸顺序如下: 加料斗→饲料器→上冲→冲模平台→下冲。 3.单冲压片机的使用

(1)单冲压片机安装完毕,加入颗粒,用手摇动转轮,试压数片,称其片重,调节片重,调节片重调节器,使压出的片重与设计片重相等,同时调节压力调节器,使压出的片剂有一定的硬度。调节适当后,再开动电动机进行试压,检查片重、硬度、崩解时限等,达到要求后方可正式压片。

(2)压片过程应经常检查片重、硬度等,发现异常,应立即停机进行调整。 [注意事项]

(1)装好各部件后,在摇动飞轮时,上下冲头应无阻碍地进出冲模,且无特殊噪声。

(2)调节出片调节器时,使下冲上升到最高位置与冲模平齐,用手指抚摸时应略有凹陷的感觉。

(3)在装平台时,固定螺丝不要旋紧,待上下冲头装好后,并在同一垂直线上,而且在模孔中能自由升降时,再旋紧平台固定螺丝。

(4)装上冲时,在冲模上要放一块硬纸板,以防止上冲突然落下时,碰坏上冲和冲模。

(5)装上、下冲头时,一定要把上、下冲头插到冲芯底,并用螺丝和锥形母螺丝旋紧,以免开动机器时,上、下冲杆不能上升、下降,而造成迭片、松片并碰坏冲头等现象。 (四)压片

片剂是医疗中应用最广泛的剂型之一,它具有剂量准确,质量稳定、服用方便、成本低等优点。 1、湿法制粒压片的工艺流程:

主药----混合均匀----加润湿剂----过筛----混合辅料----软材----辅料(填充剂或吸收剂、崩解剂)-或粘合剂 ---- 干燥 ---- 整粒----加润滑剂 ----湿颗粒----干颗粒(测定含量、水分)----压片

2、整个流程中各工序都直接影响片剂的质量。主药和辅料首先必须符合规格要求,特别是主药为难溶性药物时,必须有足够的细度 ,以保证与辅料混匀即溶出度符合要求。主药与辅料是否充分混合均匀与操作方法也有关。若药物量小,与辅料量相差悬殊时,用递加稀释法(配研法),混合,一般可混合得较均匀,但其含量波动仍然较大,而用溶剂分散法,即丹参颗粒烘干后,往往出现太松或太硬,都不能符合压片的颗粒要求,从而不能制好片剂。 颗粒大小根据片剂大小由筛网孔径来控制,一般大片(0.3~0.5g)选用 14~16 目,小片(0.3g 以下)选用 18~20 目筛制粒。颗粒一般细而圆整。

3、干燥、整粒过程,已制备好的湿粒应尽快通风干燥,温度控制在 60℃ 。注意颗粒不要铺得太厚,以免干燥时间过长,药物被破坏。干燥后的颗粒常粘连结团,需再进行过筛整粒。整粒筛目孔与制粒时相同或略小。整粒后加入润滑剂混合均匀,计算片重后压片。 片重的计算,主要以测定颗粒的药物含量计算片重。

冲模直径的选择:一般片重为 0.5g 左右的片剂,选用Ф12mm 冲模;0.4g 左右,选用Ф10mm 冲模;0.3g 左右,选用Ф8mm 冲模;0.1~0.2g,选用Ф6mm 冲模;0.1g 以下,选用Ф5~5.5mm 冲模。根据药物密度不同,再进行适当调整。

4、制成的片剂需要按照药典规定的片剂质量标准进行检查。检查的项目,除片剂外观应完整光洁、色泽均匀,且有适当的硬度外,必须检查重量差异和崩解时限。有的片剂药典还规定检查溶出度和含量均匀度,并明确凡检查溶出度的片剂,不再检查崩解时限;凡检查含量 均匀度的片剂,不再检查重量差异。

5、过程:取处方量丹参颗粒,加硬脂酸镁0.6g及滑石粉2.0g左右,(原理?)充分混匀,取总药量的5%,于压片机进行试压,如制成片剂合符要求,在进行大数量压片。

思考:1.对湿热不稳定的成分,在处方设计时应该注意些什么? 2.压片机的原理?

3.丹参片在压片时会出现什么质量问题?如何解决?

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