・６４８・ 齐鲁药事・Ｑｉｌｕ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ｆｆａｉｔｓ ２０１１ Ｖｏ１．３０．Ｎｏ．１１ 盐酸西替利嗪口服制剂质量分析 周震宇 （江苏省苏州药品检验所，江苏苏州２１５００２） 摘要：目的 分析评价盐酸西替利嗪口服制剂的质量。方法检验。结果药。 按现行质量标准对盐酸西替利嗪口服制剂各项进行 市售盐酸西替利嗪口服制剂的质量较好。结论作为国家基本药物的西替利嗪是一种安全有效的抗组胺 关键词：盐酸西替利嗪；评价性抽样 中图分类号：１：１９２７．１ 文献标识码：Ａ文章编号：１６７２—７７３８（２０１１）１１—０６４８—０２ Ｑｕａｌｉｔｙ ａｎａｌｙｓｉｓ ｏｆ Ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ Ｏｒａｌ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ ＺＨＯＵＺｈｅｎ—ｙｕ （Ｊｉａｎｇｓｕ Ｓｕｚｈｏｕ Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅｆｏｒ Ｄｒｕｇ Ｃｏｎｔｒｏｌ，Ｓｕｚｈｏｕ ２１５００２，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ Ｔｏ ｅｖａｌｕａｔｅ ｔｈｅ ｑｕａｌｉｔｙ ｏｆ Ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ Ｏｒａｌ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ Ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ ｈｙｄｒｏ— ｃｈｌｏｒｉｄｅ ｗａｓ ａｎａｌｙｚｅｄ ａｃｃｏｒｄｉｎｇ ｔｏ ｃｕｒｒｅｎｔ ｑｕａｌｉｔｙ ｓｔａｎｄａｒｄｓ ｆｏｒ ｏｒａｌ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ．Ｒｅｓｕｌｔｓ Ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ Ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ Ｏｒａｌ Ｐｒｅｐａ— ｒａｔｉｏｎｓ ｆｒｏｍ ｍａｒｋｅｔ ｈａｓ ｇｏｏｄ ｑｕａｌｉｔｙ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ Ａｓ ａ ｎａｔｉｏｎａｌ ｅｓｓｅｎｔｉｌ ｄｒａｕｇ，ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ ｗａｓ ａ ｓａｆｅ ａｎｄ ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ ａｎｔｉｈｉｓｔａｍｉｎｅ． Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ：Ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ；Ｅｖａｌｕａｔｉｏｎ ｏｆ ｒａｎｄｏｍ ｓａｍｐｌｉｎｇ 盐酸西替利嗪（Ｃｅｔｉｒｉｚｉｎｅ Ｄｉｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ）是羟嗪在人体 内的活性代谢产物，由比利时ＵＣＢ公司开发，是目前国际上 最畅销的抗过敏药物之一，目前国内已有多家单位生产。盐 采用ＷＳ１一（Ｘ一０４４）一２００４Ｚ；分散片采用国家食品药品监 督管理局标准（试行）ＹＢＨ０２７４２００４（见表３）。 表１盐酸西替利嗪制剂抽样概况 酸西替利嗪为第二代Ｈ 受体拮抗剂…，克服了第一代抗组 胺药半衰期短等缺点，起效快、选择性高、不良反应少等优 点，临床上主要用于过敏性鼻炎、过敏性哮喘和有眼痒症状 的结膜炎等疾病。 １剂型、药品规格与包装材料 江苏省苏州药品检验所按照江苏省食品药品监督管理 局的抽验计划和要求，对江苏本省市售的盐酸西替利嗪口服 制剂进行了统一评价性抽验。本次全省抽样总批数为１７２ 批；片剂是盐酸西替利嗪制剂的主要剂型，共抽取１５９批，胶 囊剂共抽取１３批。抽样除个别生产企业采用铝箔包装外， 表２盐酸西替利嗪制剂抽样本省内地域分布 其余厂家均为铝塑包装。抽样涉及的生产企业和批准文号 分别为２０个和２１个、所涉及的企业和批准文号分别占全国 的６０％和６ｌ％。本次抽取的样品，在本省内各城市、各县区 均有分布，市级抽样１０４批次，县区级抽样６８批次，其中来 自医疗机构的抽样为５５批、来自药品经营单位的抽样为１０５ 批次、来自药品生产企业的抽样为１２批次。抽样的详细情 况见表１、２。 ３检验结果分析 本次检验样品总批数为１７２批，其中片剂１５７批，不合 格批数２批，不合格率为１．２％；胶囊１３批，不合格批数０ ２抽验品种现行法定检验标准介绍 从抽样的情况来看，现行法定检验标准比较统一，片剂 （素片和薄膜衣片）均采用ＷＳ１一（Ｘ一０４３）一２００４Ｚ；胶囊均 批，不合格率为０％；总的合格率为９８．８％。 ３．１性状、鉴别依据现行质量检验，１７２批样品均符合规 齐鲁药事・Ｏｉｌｕ ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＡｆｆａｉｒｓ ２０１１ Ｖｏ１．３０，Ｎｏ．Ｉ１ ・６４９・ 定。 （薄膜衣片）出现了溶出度异常的情况。由于胶囊剂抽样品 依据现行质量标准检验，对溶出度测定 ３．２溶出度测定种较少，不具有统计学意义，因此只对片剂的平均溶出量进 行统计学分析。片剂溶出度的分布频率呈正态分布，溶出度 的平均值为９７．８％，标准偏差为８．０７％。 结果进行了统计分析。绝大多数的产品均能达到标准的要 求，只有两家生产企业生产的各一个批次的盐酸西替利嗪片 表３盐酸西替利嗪品种各标准的比较 ３．３含量均匀度测定 依据现行质量标准检验，对含量均 匀度的结果进行分析，结果均符合规定。素片的标准差值较 薄膜衣片的标准差值低，均一性更好，这主要是由于素片的 生产工艺相对较简单，片与片之间的差异较小；胶囊剂的标 准差值较高，这可能与胶囊工艺生产相对复杂且检测过程中 多一个将颗粒或粉末转移的过程所致。 ３．４含量测定依据现行质量标准检验，本次抽样样品含 量测定项结果均符合规定，平均含量为９７．１％，标准偏差为 验，由于各厂家所使用的原、辅料，以及在生产过程中各流程 的工艺、生产管理等方面有所不同，结果显示不同生产厂家 产品的溶出度、含量均匀度、含量等有效性指标有一些差异， 但整体质量状况良好，该药品作为国家基本药物，可以保障 人民群众的用药安全。 ４．２我们将继续关注该药品可能存在的问题，进一步加强 与企业的沟通，共同提高有关质量标准的安全性指标、检验 方法。 ２．６２％，含量在９５．０％一１０５．Ｏ％之间的制剂占总数的７３％。 ４结论 参考文献： ［１］ 芮耀诚．现代药物学［Ｍ］．北京：人民军医出版社， １９９９：７２９． ４．１按照２００４年以来的现行质量标准对收到样品进行检 （上接第６３５页） 时应控制温度，样品和对照品均应用棕色瓶低温保存。 ３．５样品测定结果表明，不同厂家不同批号的样品中绿原 两者在２８０ ｎｍ时均有较好的紫外吸收值，故选择２８０ ｎｍ作 为本实验的检测波长。 酸及龙胆苦苷含量存在差异，除去处方配料方面的人为因 素，应是原药材的采收加工及商品规格的不同造成的，由此 说明中药材生产实行ＧＭＰ的重要性。 ３．２试用甲醇一０．５％磷酸溶液系统和甲醇一１％醋酸溶液 系统，结果文中所用的流动相使绿原酸和龙胆苦苷同时分离 的较好。 参考文献： ３．３分别用５０％甲醇和甲醇作为提取溶剂，发现用５０％甲 醇提取含量高，且峰形好。 ３．４试用超声与回流方法提取样品，结果超声结果好，经不 同超声时间结果表明，超声４０ ｒａｉｎ时，样品中绿原酸和龙胆 ［１］ 中华人民共和国卫生部药典委员会．中华人民共和国 卫生部药品标准中药成方制剂（第２０册）［ｓ］．北京： 卫生部药典委员会，１９９８：３１２． ［２］ 国家药典委员会．中华人民共和国药典２００５版（一 部）［ｓ］．北京：化学工业出版社，２００５：６４． 苦苷提取完全。绿原酸不稳定，见光、遇热易分解，故在超声
