长期服用他莫昔芬的不良反应表现为食欲减退、恶心、呕吐、腹泻。他莫昔芬作为抗激素药物可用于卵巢癌、乳腺癌的治疗，通过阻止雌激素的作用，抑制癌细胞生长。出现面部潮红、月经紊乱、闭经、白带增多、骨髓抑制等继发性抗雌激素作用，少数患者可出现一过性白细胞和血小板减少。他莫昔芬的药理作用是与雌二醇竞争结合的肿瘤雌激素受体，从而抑制肿瘤的生长。他莫昔芬直接作用于乳癌细胞的雌激素受体，使之不能与雌激素结合。
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