在物理学上,一个放射性同位素的半衰期是指一个样本内,其放射性原子衰变至原来数量的一半所需的时间。半衰期越短,代表其原子越不稳定,每颗原子发生衰变的机会率也越高。络活喜的半衰期是多久?
有研究证实,络活喜消除半衰期较长,在正常生理环境中主要以离子化形式存在,氨氯地平分子中的硝苯吡啶分子的硝基被氯原子取代,氨基乙氧基甲基取代侧链,这种独特的特征使得该药口血管作用发生平稳、持久,对交感神经无明显激活作用,不易发生急性低血压,患者服药方便。
络活喜口服后吸收完全但缓慢,6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg,血药峰值为3.0ng/ml;单次口服10mg,血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为%-90%,不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合,分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。络活喜以二室模型的方式从血浆中消除,在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物(90%)。终末半衰期(t1/2)健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。络活喜10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出,20%-25%从胆汁或粪便排出。
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